Группа амидных анестетиков
Амидные препараты — это наиболее активные современные средства для достижения эффективного обезболивания. По сравнению с эфирами они обладают рядом ключевых преимуществ:
- быстрее начинают действовать;
- обеспечивают более длительный эффект;
- создают более обширную зону анестезии;
- лучше диффундируют в ткани непосредственно в месте инъекции.
К основным представителям этой группы относятся лидокаин, мепивакаин и артикаин. Также в группу входят тримекаин, прилокаин, этидокаин, бупивакаин и ропивакаин, однако не все они находят широкое применение именно в стоматологической практике.
Артикаин: препарат выбора в стоматологии
Артикаин (Articainum) выделяется среди прочих амидов своим уникальным химическим строением. Для достижения надежной анестезии в стоматологии обычно применяют его 4% раствор, что стало возможным благодаря низкой токсичности препарата.
Фармакокинетические особенности артикаина:
- Имеет самый высокий плазматический клиренс среди амидов (3,9 л/мин).
- Отличается самым коротким периодом полувыведения (зависит от количества вазоконстриктора).
- Практически не кумулирует в организме при повторных введениях, что крайне удобно при большом объеме стоматологического вмешательства.
- Обладает меньшей жирорастворимостью по сравнению с лидокаином, что снижает риск его всасывания в системный кровоток.
Благодаря высокой широте терапевтического действия (оптимальное соотношение эффективности и токсичности), препарат является приоритетным выбором для детей, пожилых людей, кормящих матерей и пациентов с патологиями почек или печени. Высокая местноанестезирующая активность позволяет снизить концентрацию добавляемого вазоконстриктора до 1:200 000.
Свойства и фармакодинамика прокаина
Прокаин обладает умеренной обезболивающей активностью. В чистом виде препарат обезболивает мягкие ткани на 15–30 минут, а с вазоконстриктором эффект продлевается до 60 минут. Около 33% его метаболита (диэтиламиноэтанола) выводится в неизменном виде, остальное подвергается биотрансформации.
Важная особенность прокаина — самое выраженное сосудорасширяющее (вазодилатирующее) действие среди аналогов. Из-за сильного расширения сосудов он требует добавления высоких концентраций адреналина. Вазоконстриктор необходим для пролонгирования анестезии и уменьшения капиллярных кровотечений.
Препарат способен оказывать системное резорбтивное действие. Попадая в кровоток, он:
- угнетает ЦНС и снижает возбудимость двигательных зон коры;
- снижает возбудимость миокарда (антиаритмический эффект);
- тормозит выработку ацетилхолина (ганглиоблокирующий эффект);
- угнетает спинальные рефлексы.
Прокаин также активно используется для проведения лечебных блокад. При обкалывании патологического очага он снижает чувствительность интерорецепторов, прерывает патологические вегетативные рефлексы, улучшает микроциркуляцию и благотворно влияет на нервно-трофический компонент воспаления.
Ограничения и симптомы передозировки
Применение прокаина противопоказано при гиперчувствительности, лечении сульфаниламидами, миастении, дефиците псевдохолинэстеразы и гипотензии. Препарат аллергенен, и его использование у пациентов группы риска нежелательно.
Важно помнить, что при одной и той же общей дозе токсичность препарата возрастает пропорционально увеличению концентрации его раствора. Механизм передозировки связан с нарушением нервно-мышечной передачи и уменьшением высвобождения ацетилхолина. Симптоматика нарастает по мере увеличения концентрации:
- Головокружение и парестезии.
- Двигательное возбуждение.
- Судороги (в том числе эпилептиформные).
- Одышка и коллапс.
Коротко: ответы на вопросы по теме
Каковы фармакологические свойства и длительность действия прокаина?
Прокаин обладает умеренной местноанестезирующей активностью, большой широтой терапевтического действия и выраженным сосудорасширяющим эффектом. Фармакологические свойства включают:
- Местное действие — умеренная анестезия, улучшение микроциркуляции.
- Системное действие — антиаритмическое, спазмолитическое, анальгезирующее, противошоковое, противозудное и ганглиоблокирующее.
- Влияние на ЦНС — угнетает нервную систему и снижает возбудимость двигательных зон коры.
- Взаимодействие — ослабляет антимикробное действие сульфаниламидов и требует добавления вазоконстрикторов из-за вазодилатации.
Длительность анестезии мягких тканей в чистом виде составляет от 15 до 30 минут. При добавлении вазоконстриктора (адреналина) продолжительность действия увеличивается до 60 минут.
Каковы максимальные дозы местных анестетиков для стоматологического применения?
Максимальные дозы местных анестетиков зависят от конкретного препарата, его концентрации и возраста пациента.
| Препарат | Максимальная доза |
|---|---|
| Прокаин | 500 мг (без вазоконстриктора) |
| Мепивакаин | 4,4 мг/кг, но не более 300 мг |
| Артикаин (Articainum) | Взрослым — 7 мг/кг, детям — 5 мг/кг |
| Тетракаин | 0,09 г (взрослым) |
Для тримекаина дозировка зависит от концентрации: 2% раствор — до 20 мл, 1% — до 100 мл, 0,5% — до 400 мл, 0,25% — до 800 мл. При применении артикаина клинически рекомендуется вводить не более половины от максимально допустимой дозы.
Вопросы с занятий и экзамена
Почему прокаин не используют для поверхностной (аппликационной) анестезии?
Он очень плохо проникает через ткани, а в необходимых для аппликации высоких концентрациях (10–20 %) оказывает выраженное раздражающее действие.
Зачем к местным анестетикам добавляют адреналин?
Вазоконстриктор (адреналин) компенсирует сосудорасширяющее действие анестетиков. Он усиливает и пролонгирует обезболивание, а также уменьшает капиллярные кровотечения во время операции.
Какой препарат безопаснее всего использовать для кормящей матери?
Оптимальным выбором является артикаин. Он быстро метаболизируется, не кумулирует и не обнаруживается в грудном молоке в клинически значимых концентрациях.
Что ещё разобрать по теме
- Механизм действия прокаина при лечебных блокадах
- Системное (резорбтивное) действие местных анестетиков на ЦНС и сердечно-сосудистую систему
- Сравнительная характеристика плазматического клиренса различных амидных анестетиков
- Особенности применения артикаина при внутрикостной и интралигаментарной анестезии
Разберите тему целиком в курсе «Хирургическая стоматология»
Здесь — выжимка. В курсе — всё, что спрашивают на занятии и экзамене.
- Полная методичка по теме «Классификация и механизм действия местных анестетиков» и ещё 866 страниц предмета
- Задания и тесты после каждой темы — как на коллоквиуме
- AI-тьютор ответит на вопрос по теме в любое время
- 28 видеоуроков по предмету
Другие темы раздела «Глава 4. Обезболивание в хирургической стоматологии (С.А. Рабинович, С.Т. Сохов)»
Материал подготовлен преподавателями Школы Сеченова по учебной программе медицинских вузов. Носит образовательный характер.