Фармакокинетика и особенности действия
Главная особенность данной группы заключается в том, что препараты практически не абсорбируются в желудочно-кишечном тракте. Благодаря этому лекарственные вещества создают высокие концентрации непосредственно в просвете кишки, воздействуя на локализованные там патогенные микроорганизмы.
Основные показания к применению
Данные фармакологические средства назначаются в следующих клинических ситуациях:
- Кишечные инфекции, включая шигеллез, дизентерию, энтероколиты и гастроэнтерит.
- Профилактика гнойных осложнений при проведении хирургических вмешательств на кишечнике.
Частная фармакология препаратов
В эту группу входят специфические лекарственные средства со своими особенностями активации и применения:
- Фталилсульфатиазол: в тонком кишечнике претерпевает химическое изменение — отщепляется фталевая кислота, освобождается аминогруппа, после чего образуется активное вещество (сульфатиазол или норсульфазол). Применяется 4–6 раз в сутки, отличается малотоксичностью и практическим отсутствием побочных эффектов.
- Сульфагуанидин: по своему механизму и фармакологическому действию полностью аналогичен фталилсульфатиазолу.
Комбинированная и сопутствующая терапия
Поскольку возбудители инфекций могут находиться не только в просвете, но и в стенке кишки, а также вызывать резистентность, монотерапия бывает недостаточной.
- Комбинации: для повышения эффективности лечения целесообразно сочетать кишечные формы с хорошо всасывающимимися сульфаниламидами (например, такими как сульфаэтидол или сульфадимидин).
- Сопутствующая поддержка: обязательно назначаются витамины группы В (тиамин, рибофлавин, никотиновая кислота). Это необходимо потому, что сульфаниламиды угнетают нормальную микрофлору — кишечную палочку, которая в норме отвечает за синтез этих витаминов в организме человека.
Коротко: ответы на вопросы по теме
Какие препараты относятся к группе сульфаниламидов кишечного действия?
К группе сульфаниламидов кишечного действия относятся плохо всасывающиеся в желудочно-кишечном тракте препараты, создающие высокие концентрации в просвете кишки. К ним относятся:
- Фталилсульфатиазол — в тонком кишечнике отщепляет фталевую кислоту, освобождает аминогруппу, вследствие чего образуется активное вещество (сульфатиазол или норсульфазол).
- Сульфагуанидин — по механизму и действию аналогичен фталилсульфатиазолу.
Каков механизм антибактериального действия сульфаниламидов на клеточном уровне?
Механизм антибактериального действия сульфаниламидов заключается в конкурентном ингибировании фермента дигидроптероатсинтетазы и нарушении внутриклеточного метаболизма бактерий. Благодаря структурному сходству с пара-аминобензойной кислотой (ПАБК), препараты выступают ее конкурентными антагонистами. Они блокируют самый ранний этап синтеза — превращение ПАБК в дигидроптероевую и затем в дигидрофолиевую кислоту. Это предотвращает образование активных форм фолиевой кислоты, которые необходимы бактериальной клетке для синтеза нуклеотидов и последующего размножения.
Каков спектр антибактериального действия сульфаниламидов кишечного действия?
Спектр применения сульфаниламидов кишечного действия включает кишечные инфекции: шигеллез, дизентерию, энтероколиты и гастроэнтерит. Поскольку возбудители могут локализоваться не только в просвете, но и в стенке кишки, а также может развиваться резистентность, для повышения эффективности препараты целесообразно сочетать с хорошо всасывающимися сульфаниламидами, например сульфаэтидолом или сульфадимидином.
Какие побочные эффекты и осложнения могут возникать при длительном приеме сульфаниламидов кишечного действия?
Фталилсульфатиазол малотоксичен, его побочные эффекты практически отсутствуют. При длительном применении сульфаниламидов возможно изменение состава нормальной кишечной флоры (дисбактериоз) и развитие гиповитаминоза вследствие подавления кишечной палочки, участвующей в синтезе витаминов группы B: тиамина, рибофлавина и никотиновой кислоты. Поэтому при применении сульфаниламидов обязательно назначают витамины группы B.
Вопросы с занятий и экзамена
Почему сульфаниламиды кишечного действия создают высокие концентрации именно в просвете кишки?
Потому что эти препараты обладают свойством практически не абсорбироваться в желудочно-кишечном тракте.
Зачем при лечении кишечными сульфаниламидами обязательно назначают витамины группы В?
Препараты подавляют кишечную палочку, которая в норме отвечает за синтез витаминов группы В в организме, поэтому требуется их дополнительное поступление.
Как активизируется фталилсульфатиазол в организме?
В тонком кишечнике от него отщепляется фталевая кислота, освобождается аминогруппа, и образуется активное вещество — сульфатиазол (норсульфазол).
Что ещё разобрать по теме
- Механизм активации фталилсульфатиазола на молекулярном уровне
- Схемы комбинирования кишечных сульфаниламидов с системными препаратами
- Роль кишечной палочки в синтезе витаминов группы В
- Профилактика хирургических осложнений на кишечнике с помощью сульфаниламидов
Разберите тему целиком в курсе «Фармакология»
Здесь — выжимка. В курсе — всё, что спрашивают на занятии и экзамене.
- Полная методичка по теме «Сульфаниламиды кишечного действия» и ещё 5 262 страниц предмета
- Задания и тесты после каждой темы — как на коллоквиуме
- AI-тьютор ответит на вопрос по теме в любое время
- 116 видеоуроков по предмету
Другие темы раздела «Антибактериальные химиотерапевтические средства»
Бесплатные видеоуроки: фармакологияКороткие уроки с конспектами — без регистрации.
Материал подготовлен преподавателями Школы Сеченова по учебной программе медицинских вузов. Носит образовательный характер.