Классификация антипсихотических средств
Препараты этой категории подразделяются на две большие группы в зависимости от особенностей их механизма действия и профиля возможных побочных реакций:
- «Типичные» антипсихотики: классические представители группы, включающие галоперидол, хлорпромазин (аминазин), флуфеназин, дроперидол, тиоридазин и хлорпротиксен.
- «Атипичные» антипсихотики: современные средства, к которым относятся клозапин, рисперидон, оланзапин и арипипразол.
Фармакологический профиль типичных нейролептиков
Препараты традиционной группы обладают сильным антипсихотическим действием и выраженным противорвотным эффектом. Кроме того, они способны потенцировать (то есть усиливать) действие средств для наркоза и наркотических анальгетиков.
Главная особенность типичных средств — высокий риск развития экстрапирамидных расстройств (паркинсонизм, дистонии, дискинезии), которые служат маркером этой группы (особенно ярко выражены у галоперидола и хлорпромазина). Также они вызывают эндокринные нарушения в виде гиперпролактинемии, способной проявляться галактореей.
Особенности хлорпромазина (Аминазина)
Хлорпромазин занимает особое место среди типичных нейролептиков благодаря своим фармакологическим свойствам:
- Обладает выраженной М-холиноблокирующей активностью, что отличает его от галоперидола, у которого этот эффект выражен слабее.
- Воздействует на вегетативную нервную систему за счет адреноблокирующего и холиноблокирующего влияния.
- Способен вызывать галакторею из-за повышения уровня пролактина.
- По силе антипсихотического эффекта уступает галоперидолу.
Особенности атипичных антипсихотиков
Главное отличие атипичных средств (оланзапин, арипипразол, клозапин) заключается в том, что для них не типично появление экстрапирамидных расстройств при использовании в терапевтических дозах.
В отличие от классических типичных средств, эти препараты демонстрируют более высокую эффективность в отношении «негативной» симптоматики психозов, такой как социальная отгороженность и апатия.
Коротко: ответы на вопросы по теме
Каков молекулярный механизм антипсихотического действия типичных нейролептиков?
Молекулярный механизм антипсихотического действия типичных нейролептиков заключается в блокаде постсинаптических дофаминовых $D_2$-рецепторов в центральной нервной системе. Основной точкой приложения является мезолимбическая область головного мозга. Благодаря этому механизму препараты устраняют преимущественно позитивную симптоматику психоза, такую как бред и галлюцинации. При этом они практически не влияют на негативную симптоматику и когнитивные нарушения.
Каков патогенетический механизм развития гиперпролактинемии при приеме типичных нейролептиков?
Патогенетический механизм развития гиперпролактинемии обусловлен блокадой дофаминовых $D_2$-рецепторов тубероинфундибулярной системы, включающей гипоталамус и гипофиз. В норме дофамин выступает в роли пролактин-ингибирующего фактора. Блокада рецепторов типичными нейролептиками устраняет это физиологическое тормозящее влияние на переднюю долю гипофиза, что приводит к увеличению секреции пролактина. Клинически данное эндокринное нарушение может проявляться галактореей у женщин, гинекомастией у мужчин, а также снижением продукции гонадотропинов с развитием аменореи и импотенции.
Какие рецепторы преимущественно блокируют атипичные нейролептики?
Атипичные нейролептики преимущественно блокируют серотониновые 5-HT₂A- и дофаминовые D₂-рецепторы. Для них характерно высокое соотношение блокады 5-HT₂A-рецепторов к блокаде D₂-рецепторов. В рецепторный профиль также входит блокада α-адренорецепторов и H₁-гистаминовых рецепторов; практически отсутствует влияние на м-холинорецепторы. Блокада 5-HT₂A-рецепторов реципрокно повышает дофаминергическую активность в нигростриатной системе, что компенсирует блокаду D₂-рецепторов и снижает риск экстрапирамидных расстройств.
Каков механизм противорвотного действия типичных нейролептиков?
Механизм противорвотного действия типичных нейролептиков обусловлен блокадой дофаминовых $D_2$-рецепторов, расположенных в пусковой (триггерной) зоне рвотного центра. Эта хеморецепторная зона находится на дне IV желудочка продолговатого мозга и не защищена гематоэнцефалическим барьером. Угнетая $D_2$-рецепторы в данной области, типичные антипсихотические средства блокируют передачу импульсов, возникающих в ответ на воздействие химических веществ в крови или ликворе, тем самым подавляя рвотный рефлекс.
Типичные — «тревожные» по пирамидке (дают экстрапирамидные расстройства), атипичные — «аккуратные» (без этих побочных эффектов в терапевтических дозах).
Вопросы с занятий и экзамена
В чем главное отличие типичных нейролептиков от атипичных?
Типичные нейролептики обладают высоким риском развития экстрапирамидных расстройств (паркинсонизм, дистонии) в терапевтических дозах, тогда как для атипичных препаратов это явление нетипично.
Какой препарат сильнее по антипсихотическому действию: галоперидол или хлорпромазин?
Галоперидол превосходит хлорпромазин по силе антипсихотического действия. Кроме того, хлорпромазин обладает более выраженной М-холиноблокирующей активностью.
Почему типичные нейролептики вызывают галакторею?
Галакторея возникает из-за развития гиперпролактинемии — эндокринного нарушения, вызванного действием препаратов этой группы.
Что ещё разобрать по теме
- Подробный рецепторный профиль хлорпромазина и его влияние на вегетативную нервную систему
- Сравнение выраженности противорвотного эффекта у различных представителей типичных нейролептиков
- Механизмы развития гиперпролактинемии и клинические проявления эндокринных нарушений
- Фармакодинамика атипичных антипсихотиков (оланзапин, арипипразол, клозапин) в отношении негативной симптоматики
- Потенцирование средств для наркоза и наркотических анальгетиков типичными нейролептиками
Разберите тему целиком в курсе «Фармакология»
Здесь — выжимка. В курсе — всё, что спрашивают на занятии и экзамене.
- Полная методичка по теме «Нейролептики» и ещё 5 262 страниц предмета
- Задания и тесты после каждой темы — как на коллоквиуме
- AI-тьютор ответит на вопрос по теме в любое время
- 116 видеоуроков по предмету
Другие темы раздела «Средства, используемые в психиатрии и неврологии»
Бесплатные видеоуроки: фармакологияКороткие уроки с конспектами — без регистрации.
Материал подготовлен преподавателями Школы Сеченова по учебной программе медицинских вузов. Носит образовательный характер.