Терминология и происхождение названия
Изначально термин «транквилизаторы» происходил от латинского слова tranquillare, что означает «успокаивать», и применялся исключительно к группе бензодиазепинов. Однако со временем специалисты обнаружили, что противотревожными свойствами обладают и другие лекарственные средства, например нейролептики или $\beta$-блокаторы.
В результате появилось более точное современное название — анксиолитики. Этот термин образован от латинских слов anxius (тревожный) и lysis (растворение) и объединяет все медицинские препараты, способные эффективно купировать страх и тревогу.
Классификация по длительности эффекта
Фармакологическая классификация анксиолитических средств строится на основе их химической структуры и продолжительности действия. Самая обширная группа — производные бензодиазепина — подразделяется на три категории:
- Короткого действия (от 1 до 12 часов) — к ним относятся мидазолам и триазолам.
- Средней продолжительности (от 12 до 40 часов) — включают алпразолам, оксазепам, нитразепам, темазепам, а также важный препарат феназепам.
- Длительного действия (от 40 до 250 часов) — представлены диазепамом, флуразепамом и хлордиазепоксидом.
Небензодиазепиновые анксиолитики
Помимо производных бензодиазепина, в современной медицинской практике выделяют отдельную группу анксиолитиков небензодиазепиновой структуры. К ним относятся:
- Производные азаспиродекандиона, ярким представителем которых является буспирон.
- Производные других химических групп, в числе которых выделяются мебикар и бензоклидин.
Коротко: ответы на вопросы по теме
Каков механизм действия бензодиазепиновых транквилизаторов?
Механизм действия бензодиазепиновых транквилизаторов заключается в стимуляции аллостерических бензодиазепиновых рецепторов и повышении чувствительности $ГАМК_А$-рецепторов к медиатору ГАМК. Это приводит к увеличению частоты открытия хлорных каналов, усиленному входу ионов хлора внутрь нейрона и гиперполяризации нейрональной мембраны, что усиливает тормозные эффекты в ЦНС.
Какие фармакологические эффекты, кроме анксиолитического, вызывают бензодиазепины?
Кроме анксиолитического (противотревожного), бензодиазепины вызывают еще четыре фармакологических эффекта. В их спектр активности входят седативный, снотворный, противосудорожный и миорелаксирующий эффекты.
Какие побочные эффекты характерны для бензодиазепинов?
Для бензодиазепинов характерен ряд общих побочных эффектов. К ним относятся головокружение, головная боль, сонливость и атаксия, а также формирование привыкания и лекарственной зависимости.
Какой препарат применяется в качестве антидота при отравлении бензодиазепинами?
В качестве специфического антидота при отравлении бензодиазепинами применяется флумазенил. Данный препарат является конкурентным антагонистом бензодиазепиновых рецепторов и вводится внутривенно.
Каков механизм действия буспирона?
Механизм действия буспирона связан с серотонинергической системой. Препарат является частичным агонистом $5-HT_{1A}$-рецепторов, при этом он не взаимодействует с бензодиазепиновыми рецепторами и не стимулирует ГАМК-ергическую систему.
Какие группы препаратов, помимо транквилизаторов, обладают анксиолитическим действием?
Противотревожным (анксиолитическим) эффектом, помимо транквилизаторов, обладают и другие группы препаратов. В частности, к ним относятся нейролептики, $eta$-блокаторы, а также некоторые антидепрессанты, такие как тианептин и мапротилин.
Вопросы с занятий и экзамена
Что такое анксиолитики и какова их главная задача?
Анксиолитики, или транквилизаторы, — это фармакологические средства, главная задача которых заключается в устранении внутренней эмоциональной напряженности, чувства страха и тревоги.
Почему термин «транквилизаторы» был заменен на «анксиолитики»?
Изначально «транквилизаторами» называли только бензодиазепины. Позже выяснилось, что противотревожным эффектом обладают и другие лекарства (например, нейролептики и $\beta$-блокаторы), поэтому появилось более точное название «анксиолитики», объединяющее все препараты от страха и тревоги.
На какие подгруппы делятся производные бензодиазепина?
Производные бензодиазепина разделяют по продолжительности их терапевтического эффекта на три группы: короткого (1–12 часов), среднего (12–40 часов) и длительного (40–250 часов) действия.
Что ещё разобрать по теме
- Эволюция и происхождение терминов «транквилизаторы» и «анксиолитики»
- Подробный разбор производных бензодиазепина короткого действия
- Характеристика бензодиазепинов средней и большой продолжительности эффекта
- Особенности производных азаспиродекандиона на примере буспирона
- Препараты других химических групп в небензодиазепиновых анксиолитиках
Разберите тему целиком в курсе «Фармакология»
Здесь — выжимка. В курсе — всё, что спрашивают на занятии и экзамене.
- Полная методичка по теме «Анксиолитики» и ещё 5 262 страниц предмета
- Задания и тесты после каждой темы — как на коллоквиуме
- AI-тьютор ответит на вопрос по теме в любое время
- 116 видеоуроков по предмету
Другие темы раздела «Средства, используемые в психиатрии и неврологии»
Бесплатные видеоуроки: фармакологияКороткие уроки с конспектами — без регистрации.
Материал подготовлен преподавателями Школы Сеченова по учебной программе медицинских вузов. Носит образовательный характер.