Механизм действия
Препарат выступает как агонист NM-холинорецепторов концевой пластинки. Взаимодействуя с ними, он вызывает деполяризацию мембраны, что клинически проявляется фасцикуляциями (подергиваниями мышц). В отличие от ацетилхолина, суксаметоний устойчив к синаптической ацетилхолинэстеразе, поэтому остается в синапсе долго, поддерживая деполяризацию и делая мембрану нечувствительной к новым импульсам.
Фармакологические эффекты
Основной эффект — быстрое и кратковременное расслабление скелетных мышц. Препарат обладает М-холиномиметическим действием, что может приводить к брадикардии и гиперсаливации. Также отмечается повышение внутриглазного давления из-за тонического сокращения глазодвигательных мышц.
Показания и особенности назначения
Используется для интубации трахеи и длительного расслабления мышц при хирургических вмешательствах. При длительной поддержке препарат вводят дробно (каждые 5–7 минут), предварительно разводя в 15–20 мл 0,9% раствора NaCl. Важно помнить: антихолинэстеразные средства не являются антагонистами суксаметония, а напротив, усиливают его действие, ингибируя псевдохолинэстеразу плазмы.
Побочные эффекты и противопоказания
К тяжелым осложнениям относят злокачественную гипертермию (риск возрастает при сочетании с ингаляционными анестетиками), рабдомиолиз и миоглобинемию. При дефиците псевдохолинэстеразы плазмы действие препарата пролонгируется с 5–7 минут до нескольких часов, вызывая длительное апноэ. Противопоказан при глаукоме, заболеваниях печени, анемии, беременности и в младенческом возрасте.
Коротко: ответы на вопросы по теме
Какие побочные эффекты вызывает суксаметоний?
Суксаметоний вызывает системные вегетативные, специфические мышечные и тяжелые органные побочные эффекты.
- М-холиномиметическое действие — проявляется брадикардией и повышением секреции слюнных желез.
- Офтальмологические эффекты — повышение внутриглазного давления из-за тонического сокращения экстраокулярных мышц.
- Тяжелые мышечные осложнения — рабдомиолиз (разрушение мышечной ткани) и миоглобинемия.
- Органная токсичность — гепатотоксичность (образование токсичных метаболитов) и нефротоксичность.
- Злокачественная гипертермия — жизнеугрожающее состояние с резким скачком температуры до 41–43 °C и спазмом скелетных мышц.
- Пролонгирование миорелаксации — длительное апноэ при дефиците псевдохолинэстеразы плазмы крови.
Какие существуют противопоказания к применению суксаметония?
Противопоказания к применению суксаметония:
- Глаукома — из-за риска повышения внутриглазного давления.
- Нарушения функции печени — печень является местом синтеза псевдохолинэстеразы, разрушающей препарат.
- Анемия.
- Беременность.
- Младенческий возраст.
Суксаметоний — «двойной ацетилхолин»: дважды «ударил» по рецептору, вызвал «фасцикуляции» и «застыл» на мембране.
Вопросы с занятий и экзамена
Почему антихолинэстеразные средства не используют как антидот при передозировке суксаметония?
Они ингибируют холинэстеразу плазмы, которая разрушает суксаметоний, тем самым лишь удлиняя его действие.
Что такое феномен «двойного блока»?
Это состояние при многократном введении суксаметония, когда деполяризационный блок сменяется недеполяризационным (антидеполяризационным) из-за десенситизации рецепторов.
Почему суксаметоний противопоказан при глаукоме?
Препарат вызывает тоническое сокращение экстраокулярных мышц, что механически нарушает отток внутриглазной жидкости и повышает внутриглазное давление.
Что ещё разобрать по теме
- Генетический дефицит псевдохолинэстеразы: диагностика и тактика.
- Сравнительная характеристика деполяризующих и недеполяризующих миорелаксантов.
- Патогенез злокачественной гипертермии и роль дантролена.
- Особенности метаболизма сложных эфиров и амидов в организме.
- Клиническое значение фасцикуляций при введении суксаметония.
Разберите тему целиком в курсе «Фармакология»
Здесь — выжимка. В курсе — всё, что спрашивают на занятии и экзамене.
- Полная методичка по теме «Суксаметоний» и ещё 5 262 страниц предмета
- Задания и тесты после каждой темы — как на коллоквиуме
- AI-тьютор ответит на вопрос по теме в любое время
- 116 видеоуроков по предмету
Другие темы раздела «Препараты и рецептура»
Бесплатные видеоуроки: фармакологияКороткие уроки с конспектами — без регистрации.
Материал подготовлен преподавателями Школы Сеченова по учебной программе медицинских вузов. Носит образовательный характер.