Классификация и химическая структура
Пипекурония бромид (Pipecuronium bromid) — это классический представитель антидеполяризующих миорелаксантов. В фармакологии препараты этой группы разделяют на два основных класса в зависимости от их химического строения.
Пипекуроний относится к аминостероидам, так как в основе его молекулы лежит стероидное ядро. К этой же химической подгруппе принадлежат панкурония бромид, векурония бромид и рокурония бромид.
Вторая большая группа — это бензилизохинолины, структурной особенностью которых является наличие изохинолиновых колец. К ним относятся исторический прототип тубокурарин, а также атракурия безилат, цисатракурия безилат и мивакурия хлорид.
Длительность действия
В зависимости от продолжительности вызываемого нервно-мышечного блока миорелаксанты делят на три группы. Пипекурония бромид относится к препаратам длительного действия (30–60 минут и более).
Более того, среди всех применяемых курареподобных средств именно пипекуроний обладает наиболее продолжительным эффектом, который достигает около 2 часов. В эту же группу длительного действия входят тубокурарин и панкуроний.
Для сравнения, если требуется меньшее время мышечной релаксации, используют препараты средней продолжительности (20–40 минут, например, атракурий, векуроний, рокуроний) или короткого действия (10–15 минут, мивакурий).
Фармакокинетика и пути элиминации
Длительность эффекта курареподобных средств напрямую зависит от способа их выведения или разрушения в организме. Пипекуроний выводится преимущественно почками. Именно этот путь элиминации обуславливает его длительный эффект.
Как элиминируются другие группы:
- С желчью (в неизмененном виде или как метаболиты) — векуроний, рокуроний.
- Элиминация Хоффмана (спонтанный неферментативный гидролиз в плазме) — атракурий.
- Разрушение холинэстеразой плазмы (псевдохолинэстеразой) — мивакурий.
Форма выпуска и применение
Согласно рецептурному справочнику, пипекурония бромид выпускается как порошок во флаконах по 0,004 г (к флакону обязательно прилагается растворитель).
Препарат вводится строго в вену. Расчет дозировки индивидуален и составляет 70–80 мкг/кг массы тела пациента.
Особенности назначения в клинике
Поскольку пипекуроний элиминируется почками, его применение требует особого внимания у пациентов с нарушенной функцией почек.
В случаях почечной или печеночной недостаточности препаратом выбора становится атракурия безилат. Благодаря элиминации Хоффмана, длительность действия атракурия совершенно не зависит от функции печени и почек, что делает его применение более безопасным и предсказуемым для данной категории больных.
Коротко: ответы на вопросы по теме
Каков механизм действия пипекурония бромида на нервно-мышечный синапс?
Пипекурония бромид является миорелаксантом антидеполяризующего конкурентного действия. Механизм его действия заключается в конкурентной блокаде ацетилхолиновых рецепторов постсинаптической мембраны нервно-мышечного синапса. Препарат и ацетилхолин «соревнуются» за рецептор. Это не позволяет ацетилхолину вызвать процесс деполяризации мембраны, в результате чего блокируется передача нервного импульса и изолированно выключается напряжение мускулатуры.
Как функция печени и почек влияет на длительность действия различных миорелаксантов?
Длительность эффекта миорелаксантов напрямую зависит от способа их выведения или разрушения в организме.
- Пипекуроний относится к препаратам длительного действия и выводится преимущественно почками.
- Векуроний и рокуроний относятся к препаратам средней продолжительности действия и выводятся с желчью в неизмененном виде или как метаболиты.
- Атракурий относится к препаратам средней продолжительности действия и подвергается элиминации Хоффмана — спонтанному неферментативному гидролизу в плазме. Длительность действия атракурия не зависит от функции печени и почек, поэтому он является препаратом выбора при почечной или печеночной недостаточности.
Какие антидоты (антагонисты) применяют для реверсии нервно-мышечного блока, вызванного пипекурония бромидом?
Для восстановления нервно-мышечной передачи после применения пипекурония бромида используют антихолинэстеразные средства.
- Неостигмина бромид — ингибирует ацетилхолинэстеразу, что приводит к накоплению ацетилхолина, который вытесняет миорелаксант из связи с рецепторами.
- Атропин — вводится в качестве обязательной премедикации за 10 минут до неостигмина для купирования побочных эффектов (брадикардия, гиперсаливация).
Инновационный препарат сугаммадекс для реверсии блока пипекурония не применяется, так как его целевой группой являются другие аминостероиды (векуроний и рокуроний).
Пипекуроний — буква «П» — Почки. Выводится почками, поэтому действует долго (до 2 часов). Относится к аминостероидам (как и другие препараты с окончанием «-куроний»).
Вопросы с занятий и экзамена
К какому классу по химическому строению относится пипекурония бромид?
Это аминостероид. В основе его структуры лежит стероидное ядро, в отличие от бензилизохинолинов (например, тубокурарина), которые содержат изохинолиновые кольца.
Сколько длится миорелаксация после введения пипекурония?
Это препарат длительного действия. Эффект сохраняется 30–60 минут и более (в среднем около 2 часов), что делает его самым долгодействующим в своей группе.
Как элиминируется пипекурония бромид и почему это важно?
Он выводится преимущественно почками. Поэтому при почечной недостаточности его действие может непредсказуемо удлиняться (в таких случаях предпочтителен атракурий).
В какой форме выпускается препарат и как вводится?
Выпускается в виде порошка во флаконах по 0,004 г (в комплекте с растворителем). Вводится только в вену в дозе 70–80 мкг/кг массы тела.
Что ещё разобрать по теме
- Механизм конкурентного блока Н-холинорецепторов скелетных мышц.
- Отличия деполяризующих и антидеполяризующих миорелаксантов.
- Элиминация Хоффмана: химизм процесса и клиническое значение.
- Антагонисты антидеполяризующих миорелаксантов (антихолинэстеразные средства).
- Правила проведения искусственной вентиляции легких при применении миорелаксантов.
Разберите тему целиком в курсе «Фармакология»
Здесь — выжимка. В курсе — всё, что спрашивают на занятии и экзамене.
- Полная методичка по теме «Пипекурония бромид» и ещё 5 262 страниц предмета
- Задания и тесты после каждой темы — как на коллоквиуме
- AI-тьютор ответит на вопрос по теме в любое время
- 116 видеоуроков по предмету
Другие темы раздела «Препараты и рецептура»
Бесплатные видеоуроки: фармакологияКороткие уроки с конспектами — без регистрации.
Материал подготовлен преподавателями Школы Сеченова по учебной программе медицинских вузов. Носит образовательный характер.