Общие сведения и классификация
Амлодипин (известный также под торговым наименованием норваск) относится к группе производных дигидропиридина. По своему базовому механизму действия и спектру возможных побочных реакций этот препарат во многом аналогичен классическому нифедипину, однако обладает принципиально иными временными характеристиками эффекта.
Фармакокинетический профиль
Препарат демонстрирует отличные показатели всасывания в желудочно-кишечном тракте, превосходя по биодоступности (64–80%) многие аналогичные средства.
- Связь с белками: достигает очень высоких значений — 97,5%.
- Динамика: максимальная концентрация ($C_{max}$) в крови фиксируется спустя 6–12 часов после приема.
- Равновесная концентрация: устанавливается через 7–8 дней регулярного применения.
- Метаболизм и выведение: биотрансформация происходит в печени с образованием неактивных метаболитов. Около 10% вещества выводится почками в неизмененном виде, а 60% — в виде метаболитов.
Клиническое применение и дозирование
Главной фармакокинетической особенностью амлодипина является его пролонгированное действие. Период полувыведения ($T_{1/2}$) составляет от 35 до 50 часов. Именно эта характеристика позволяет применять препарат в удобном режиме — строго 1 раз в сутки.
Прямыми показаниями к назначению служат:
- Систематическая терапия артериальной гипертензии.
- Лечение стенокардии.
Переносимость и побочные эффекты
В клинической практике амлодипин переносится пациентами преимущественно хорошо. Тем не менее, в процессе приема могут возникать следующие нежелательные реакции:
- Специфический симптом — отеки лодыжек.
- Рефлекторная тахикардия.
- Головная боль, головокружение и общая сонливость.
- Тошнота.
Аналоги препарата
Сходными фармакологическими свойствами обладают другие представители группы дигидропиридинов. В качестве близких аналогов рассматриваются:
- Фелодипин
- Лацидипин
Коротко: ответы на вопросы по теме
К какой фармакологической группе и подгруппе относится амлодипин?
- Блокаторы кальциевых каналов (calcium channel blockers) — группа миотропных средств, включающая селективные блокаторы медленных кальциевых каналов L-типа.
- Дигидропиридины (dihydropyridines) — подгруппа производных дигидропиридина с преимущественным влиянием на резистивные сосуды и гладкую мускулатуру артерий.
Каков механизм действия амлодипина на клеточном уровне?
- Блокада кальциевых каналов (calcium channel blockade) — избирательное угнетение потенциалзависимых кальциевых каналов L-типа в ангиомиоцитах резистивных сосудов.
- Нарушение входа ионов (ion influx impairment) — препятствие трансмембранному входу ионов кальция внутрь гладкомышечных клеток сосудов.
- Вазодилатация (vasodilatation) — снижение тонуса гладкой мускулатуры артерий, уменьшение общего периферического сосудистого сопротивления и снижение артериального давления.
Каким образом метаболизируется и выводится амлодипин из организма?
- Метаболизм (metabolism) — биотрансформация препарата происходит в печени с образованием неактивных метаболитов.
- Элиминация (elimination) — выведение осуществляется преимущественно почками (около 10% в неизмененном виде и 60% в виде метаболитов).
- Период полувыведения (half-life) — длительный показатель $T_{1/2}$, составляющий 35–50 часов, что позволяет применять препарат один раз в сутки.
Каков патогенез развития специфического отека лодыжек при приеме амлодипина?
- В предоставленных учебных методичках отсутствуют сведения о детальном патогенезе развития специфического отека лодыжек, упоминается лишь сам факт возникновения данного побочного эффекта.
Каковы абсолютные противопоказания к приему амлодипина?
- В источниках указано абсолютное противопоказание: уровень АЛТ, превышающий верхнюю границу нормы в 2,5 раза.
- Также указаны ограничения и нежелательные ситуации: хроническая сердечная недостаточность и терапия высокими дозами инсулина или его аналогов; не рекомендуется терапия амлодипином при НАСГ.
Амлодипин — долгожитель среди дигидропиридинов: 35–50 часов полувыведения ($T_{1/2}$) позволяют пить таблетку всего 1 раз в сутки, но помните про главный маркер переносимости — отеки лодыжек.
Вопросы с занятий и экзамена
Каков период полувыведения амлодипина и как он влияет на режим дозирования?
Период полувыведения ($T_{1/2}$) амлодипина составляет от 35 до 50 часов. Благодаря столь длительному нахождению в организме, препарат назначается пациентам 1 раз в сутки.
Какой специфический побочный эффект характерен для амлодипина?
Специфическим и характерным симптомом при приеме амлодипина являются отеки лодыжек. Также могут наблюдаться головная боль, рефлекторная тахикардия и тошнота.
Какие препараты являются аналогами амлодипина?
Аналогами со схожими фармакологическими свойствами являются фелодипин и лацидипин.
Что ещё разобрать по теме
- Сравнение биодоступности и связи с белками крови амлодипина и нифедипина
- Динамика достижения равновесной концентрации препарата в плазме крови
- Пути метаболизма амлодипина в печени и роль почек в элиминации метаболитов
- Патогенез развития рефлекторной тахикардии и отеков лодыжек при приеме дигидропиридинов
- Клинические различия в применении фелодипина и лацидипина
Разберите тему целиком в курсе «Фармакология»
Здесь — выжимка. В курсе — всё, что спрашивают на занятии и экзамене.
- Полная методичка по теме «Амлодипин» и ещё 5 262 страниц предмета
- Задания и тесты после каждой темы — как на коллоквиуме
- AI-тьютор ответит на вопрос по теме в любое время
- 116 видеоуроков по предмету
Другие темы раздела «Средства при заболеваниях ССС»
Бесплатные видеоуроки: фармакологияКороткие уроки с конспектами — без регистрации.
Материал подготовлен преподавателями Школы Сеченова по учебной программе медицинских вузов. Носит образовательный характер.