Место в классификации
Глобально все обезболивающие средства делятся на две большие группы в зависимости от того, где и как они работают: центрального и преимущественно периферического действия.
К средствам центрального действия относятся три категории препаратов:
- Опиоидные (наркотические) анальгетики. Внутри этой группы выделяют чистых агонистов, частичных агонистов и агонистов-антагонистов опиоидных рецепторов.
- Неопиоидные препараты, обладающие собственной анальгетической активностью.
- Анальгетики смешанного действия, которые объединяют в себе как опиоидный, так и неопиоидный механизмы.
Три главных направления работы опиоидов
Механизм подавления боли при введении наркотических анальгетиков базируется на трех важнейших процессах в центральной нервной системе:
- Блокада восходящей передачи. Препараты прерывают путь, по которому болевой импульс идет вверх к мозгу. Это происходит за счет нарушения передачи сигнала от первичных афферентных волокон к вставочным нейронам.
- Запуск нисходящего торможения. Лекарства усиливают работу собственной антиноцицептивной системы организма, которая посылает тормозящие сигналы вниз, подавляя боль.
- Влияние на психику. Изменяется то, как человек оценивает боль эмоционально. Само физическое ощущение может остаться, но оно теряет свою пугающую окраску.
Спинальный механизм: как блокируется боль
На уровне спинного мозга действие разворачивается в области задних рогов. Процесс идет сразу по двум фронтам:
- Пресинаптически (на окончаниях аксонов первичных афферентов): Происходит блокада кальциевых каналов N-типа. Из-за этого снижается выделение ключевых медиаторов боли — субстанции P и глутамата. Как итог, болевой сигнал просто не может нормально передаться на следующий нейрон.
- Постсинаптически (на мембране вставочных нейронов): Здесь стимулируются опиоидные рецепторы, что приводит к нарушению деполяризации мембраны. Вставочный нейрон становится «нечувствительным» к возбуждающим медиаторам, и цепь проведения боли прерывается.
Супраспинальное действие и кора головного мозга
Супраспинальный эффект реализуется через серое околоводопроводное вещество. Здесь опиоиды работают по принципу «снятия с ручника»:
- Препараты стимулируют опиоидные рецепторы.
- Это угнетает работу ингибирующих ГАМК-ергических нейронов (снимается тормозное влияние).
- В результате растормаживается и мощно активируется нисходящая антиноцицептивная система.
- Нисходящие пути идут в спинной мозг и тормозят там передачу боли, используя в качестве медиаторов серотонин и норадреналин.
На уровне коры и высших центров препараты устраняют тревогу и страх, связанные с травмой или заболеванием. Формируется характерный феномен: пациент может осознавать наличие боли, но она перестает его беспокоить, так как полностью исчезает ее негативная эмоциональная оценка.
Коротко: ответы на вопросы по теме
Какие виды классификаций опиоидных анальгетиков внутри группы выделяют учебники фармакологии?
Внутри группы опиоидные анальгетики классифицируют по типу взаимодействия с рецепторами и силе вызываемого эффекта.
- Полные агонисты — обладают максимальной внутренней активностью и вызывают максимально возможный эффект.
- Частичные агонисты — имеют внутреннюю активность меньше максимальной, вызывая эффект слабее, чем у полных агонистов.
- Агонисты-антагонисты — обладают смешанным действием, так как стимулируют один подтип опиоидных рецепторов и одновременно блокируют другой.
Какие побочные эффекты характерны для наркотических анальгетиков при передозировке?
При передозировке наркотическими анальгетиками могут возникать следующие эффекты:
- Угнетение дыхания.
- Эйфория.
- Анальгезия.
Для купирования острой интоксикации применяют конкурентные антагонисты опиоидных рецепторов.
Суть эффекта опиоидов на кору можно описать фразой: «Боль есть, но мне всё равно». Препарат не стирает само ощущение полностью, но эффективно отключает страх и тревогу.
Вопросы с занятий и экзамена
Чем анальгезия отличается от наркоза?
При анальгезии пациент находится в ясном сознании, у него сохраняются температурная, тактильная и другие виды чувствительности. Наркоз же подразумевает полное выключение сознания.
Какие медиаторы боли блокируются в спинном мозге?
На пресинаптическом уровне в задних рогах спинного мозга опиоиды уменьшают высвобождение субстанции P и глутамата.
Какую роль играет ГАМК в супраспинальном механизме?
Опиоиды подавляют ингибирующие ГАМК-ергические нейроны. Это снимает естественный тормоз с нисходящей антиноцицептивной системы, позволяя ей активно подавлять боль.
Что ещё разобрать по теме
- Особенности рецепторов: мю, каппа и дельта
- Отличия полных агонистов от частичных
- Механизм действия агонистов-антагонистов
- Неопиоидные препараты центрального действия
- Анальгетики смешанного действия
Разберите тему целиком в курсе «Фармакология»
Здесь — выжимка. В курсе — всё, что спрашивают на занятии и экзамене.
- Полная методичка по теме «Наркотические анальгетики (Опиоиды)» и ещё 5 262 страниц предмета
- Задания и тесты после каждой темы — как на коллоквиуме
- AI-тьютор ответит на вопрос по теме в любое время
- 116 видеоуроков по предмету
Другие темы раздела «Обезболивающие средства»
Бесплатные видеоуроки: фармакологияКороткие уроки с конспектами — без регистрации.
Материал подготовлен преподавателями Школы Сеченова по учебной программе медицинских вузов. Носит образовательный характер.