Классификация и общая характеристика
В фармакологии средства, повышающие тонус миометрия за счет стойкого тонического сокращения, делятся на алкалоиды спорыньи и синтетические препараты. К алкалоидам спорыньи относятся эргометрин и эрготамин.
Источником сырья выступает покоящаяся стадия гриба Claviceps purpurea, который паразитирует на ржи (Secale cornutum). Главный механизм гемостаза при их применении заключается в механическом пережатии (компрессии) стенок кровеносных сосудов сократившимися мышечными волокнами матки.
Фармакодинамика и медицинское применение
Эти лекарственные вещества находят узкое, но критически важное применение в медицинской практике. Основные показания включают:
- Остановку маточных кровотечений, возникающих вне беременности.
- Ранние послеродовые кровотечения.
- Кровотечения после искусственного прерывания беременности (аборта).
- Ускорение инволюции (обратного развития) матки после родов.
- Снижение тонуса матки в послеродовом периоде.
Абсолютное противопоказание для назначения этих средств — ускорение родовой деятельности. Спазм миометрия в родах неминуемо приведет к асфиксии плода.
Эргометрин и эрготамин: особенности препаратов
Эргометрин представляет собой природный алкалоид, действующий как агонист $5-HT_{2A}$-рецепторов (серотониновых). Интересной особенностью препарата является его влияние на лактацию: он подавляет секрецию пролактина, тем самым тормозя выработку молока. Среди побочных эффектов отмечают головную боль, галлюцинации, тошноту, диарею и боли в животе.
Эрготамин применяется в акушерстве аналогично эргометрину, но обладает уникальным сосудистым действием. Он уменьшает пульсовые колебания сосудов головного мозга, благодаря чему используется для лечения мигрени и сосудистых головных болей.
Токсикология: эрготизм и синтетический аналог
Длительное или чрезмерное употребление спорыньи вызывает тяжелое отравление — эрготизм. Его симптомы включают яркие галлюцинации, тошноту, рвоту и понос. Сосудистые нарушения при эрготизме проявляются стойким спазмом сосудов конечностей в сочетании с повреждением эндотелия, что несет высокий риск развития гангрены.
В группу средств, влияющих на тонус матки и гемостаз, также входит котарнина хлорид (стиптицин) — синтетическое производное дигидроизохинолина. Его можно вводить внутрь, парентерально или применять местно в виде 1–2% водного раствора для остановки небольших кровотечений.
Коротко: ответы на вопросы по теме
С какими типами рецепторов взаимодействуют алкалоиды спорыньи?
Алкалоиды спорыньи и их производные взаимодействуют с серотониновыми и адренергическими рецепторами.
- Серотониновые рецепторы — эргометрин является агонистом $5-HT_{2A}$-рецепторов, а эрготамин и дигидроэрготамин стимулируют 5-HT-рецепторы, в частности подтип $5-HT_{1D}$.
- $\alpha$-адренорецепторы — природные алкалоиды и дигидрированные производные обладают $\alpha$-адреноблокирующей активностью; для дигидроэрготамина указана блокада $\alpha_1$- и $\alpha_2$-адренорецепторов.
Каковы клинические проявления отравления спорыньей (эрготизма)?
Клинические проявления эрготизма включают тяжелые поражения центральной нервной системы, желудочно-кишечного тракта и сосудов.
- Острая форма — симптомы гастроэнтерита, парестезии, судороги, яркие галлюцинации, тошнота, рвота и понос.
- Хроническая форма — ощущение «ползания мурашек» в конечностях, рвота, расстройства ЖКТ и возможное бесплодие.
Выделяют три клинические формы заболевания:
- Конвульсивная — токсические тонические судороги сгибателей длительностью около месяца.
- Гангренозная — стойкий спазм сосудов и повреждение эндотелия вызывают некроз периферических частей конечностей с сильными болями.
- Смешанная.
Какие существуют противопоказания к применению алкалоидов спорыньи, помимо стимуляции родов?
Для эргометрина противопоказаны беременность и период родов до момента отделения последа.
Какие препараты относятся к группе дигидрированных алкалоидов спорыньи?
К группе дигидрированных алкалоидов спорыньи относятся неселективные $\alpha$-адреноблокаторы, являющиеся производными D-лизергиновой кислоты. В данную группу входят следующие препараты:
- Дигидроэрготамин — применяется в виде назального спрея для купирования приступов мигрени.
- Дигидроэрготоксин — представитель группы неселективных $\alpha$-адреноблокаторов.
- Дигидроэргокриптин — используется в составе комбинированного препарата Вазобрал для лечения сосудистых заболеваний.
Эрго-метрин — для матки (метра), эрго-тамин — от мигрени в голове (тамин/глава).
Вопросы с занятий и экзамена
Почему алкалоиды спорыньи противопоказаны во время родов?
Они вызывают стойкое тоническое сокращение миометрия, а не ритмическую родовую деятельность. Такой спазм перекрывает кровоток и приводит к асфиксии плода.
Каков механизм остановки кровотечений при их применении?
Гемостаз достигается за счет механического сдавления (компрессии) кровеносных сосудов стенками сократившихся мышечных волокон матки.
Как эргометрин влияет на грудное вскармливание?
Эргометрин подавляет секрецию пролактина, что приводит к торможению выработки грудного молока.
В чем специфика медицинского применения эрготамина помимо акушерства?
Эрготамин уменьшает пульсовые колебания сосудов головного мозга, поэтому его используют для купирования приступов мигрени и сосудистых головных болей.
Что ещё разобрать по теме
- Механизм действия эргометрина через серотониновые $5-HT_{2A}$-рецепторы
- Патогенез эрготизма и повреждения эндотелия сосудов
- Фармакологические свойства синтетического котарнина хлорида
- Сравнение эффектов окситоцина и алкалоидов спорыньи на миометрий
- Побочные со стороны ЦНС и ЖКТ при приеме эргометрина
Разберите тему целиком в курсе «Фармакология»
Здесь — выжимка. В курсе — всё, что спрашивают на занятии и экзамене.
- Полная методичка по теме «Алкалоиды спорыньи» и ещё 5 262 страниц предмета
- Задания и тесты после каждой темы — как на коллоквиуме
- AI-тьютор ответит на вопрос по теме в любое время
- 116 видеоуроков по предмету
Другие темы раздела «Средства влияющие на тонус и сократительную активность миометрия»
Бесплатные видеоуроки: фармакологияКороткие уроки с конспектами — без регистрации.
Материал подготовлен преподавателями Школы Сеченова по учебной программе медицинских вузов. Носит образовательный характер.