Механизмы действия антиандрогенов
Фармакологические препараты этой группы реализуют свой эффект двумя основными путями:
- Нарушение синтеза андрогенных гормонов в организме.
- Прямая блокада связывания андрогенов с чувствительными рецепторами.
Избирательность эффекта этих средств строго ограничена теми тканями, где гормональная активность обусловлена преимущественно дигидротестостероном. Главными мишенями для их воздействия служат предстательная железа и наружные половые органы.
Ингибиторы синтеза андрогенов
Ярким представителем ингибиторов синтеза является Финастерид (известный под торговым наименованием Проскар).
- Фармакодинамика: препарат избирательно ингибирует фермент $5\alpha$-редуктазу, причем его действие тканеспецифично и реализуется в предстательной железе.
- Цепочка эффектов: блокада фермента ведет к нарушению превращения тестостерона в активный дигидротестостерон $\rightarrow$ снижается стимуляция пролиферации клеток простаты $\rightarrow$ уменьшаются общие размеры железы.
- Применение: препарат принимается внутрь (per os) и является основным средством для лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ).
Классификация блокаторов рецепторов
Препараты, блокирующие андрогеновые рецепторы, разделяются на две основные группы. Их подразделение основано на особенностях химической структуры и специфике механизма взаимодействия с клеточными рецепторами организма.
Коротко: ответы на вопросы по теме
На какие две группы разделяются блокаторы андрогеновых рецепторов?
Блокаторы андрогеновых рецепторов делятся на две группы в зависимости от химической структуры и механизма взаимодействия с рецепторами. Исходя из представленной классификации, выделяют следующие основные группы препаратов:
- Стероидные препараты — являются производными прогестерона.
- Нестероидные конкурентные антагонисты — синтетические нестероидные антиандрогены, конкурирующие с натуральными гормонами за связывание с рецепторами в органах-мишенях.
Какие препараты относятся к стероидным антиандрогенам?
К стероидным антиандрогенным препаратам относится производное прогестерона ципротерон.
- Ципротерон (Cyproterone) — стероидный препарат. Он является частичным агонистом андрогеновых рецепторов с антиандрогенной активностью, подавляет секрецию гонадотропных гормонов гипофиза, а также уменьшает эффекты андрогенов в тканях.
Какие препараты относятся к нестероидным антиандрогенам?
К группе синтетических нестероидных антиандрогенов относятся конкурентные антагонисты, применяемые для лечения рака предстательной железы. В эту группу входят следующие препараты:
- Флутамид (Flutamide) — конкурентно блокирует связывание андрогенов с рецепторами и подавляет ингибирующее действие тестостерона на секрецию гонадотропинов.
- Бикалутамид (Bicalutamide) — нестероидный конкурентный антагонист, блокирующий связывание андрогенов.
- Нилутамид — синтетический нестероидный антиандроген.
ФИНАстерид: ФИНАлит (уменьшает) простату, блокируя 5-альфа-редуктазу и превращение тестостерона в дигидротестостерон.
Вопросы с занятий и экзамена
Каковы два основных пути действия антиандрогенных препаратов?
Препараты действуют путем нарушения синтеза андрогенных гормонов либо посредством блокады связывания андрогенов с клеточными рецепторами.
Какой фермент ингибирует финастерид и какова его локализация?
Финастерид ингибирует фермент 5α-редуктазу, причем его действие тканеспецифично и проявляется в предстательной железе.
Каково основное показание к применению финастерида?
Основным показанием является доброкачественная гиперплазия предстательной железы (ДГПЖ), препарат принимается внутрь.
Что ещё разобрать по теме
- Подробный разбор клинической фармакологии Ципротерона
- Изучение двух групп блокаторов андрогеновых рецепторов по химической структуре
- Применение антиэстрогена кломифена при ановуляторном бесплодии
- Использование ингибитора синтеза гонадотропинов даназола при эндометриозе
- Особенности применения тиамазола при гипертиреозе
Разберите тему целиком в курсе «Фармакология»
Здесь — выжимка. В курсе — всё, что спрашивают на занятии и экзамене.
- Полная методичка по теме «Антиандрогены» и ещё 5 262 страниц предмета
- Задания и тесты после каждой темы — как на коллоквиуме
- AI-тьютор ответит на вопрос по теме в любое время
- 116 видеоуроков по предмету
Другие темы раздела «Препараты гормонов их синтетических заменителей и антагонист»
Бесплатные видеоуроки: фармакологияКороткие уроки с конспектами — без регистрации.
Материал подготовлен преподавателями Школы Сеченова по учебной программе медицинских вузов. Носит образовательный характер.